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Las formulaciones químicas y farmacéuticas sólidas han predominado durante cientos de años porque permiten un almacenamiento, manejo y transporte más fáciles, así como una alta concentración de principio activo. Aunque hoy en día las formulaciones sólidas están más asociadas y son utilizadas por la industria farmacéutica a través de píldoras y tabletas, varias otras industrias están aprovechando estos formatos para obtener beneficios en conveniencia y sostenibilidad. |
Por ejemplo, las tabletas y los gránulos son formatos comúnmente utilizados para el tratamiento de agua, la desinfección, la limpieza del hogar, los productos fertilizantes y más. En todos los casos, estas formulaciones sólidas reducen el peso de envío y la necesidad de envases más pesados que se requieren para transportar sus correspondientes líquidos. Por lo tanto, ha habido un aumento reciente en las formulaciones sólidas.
Aunque el ingrediente activo es posiblemente el componente más importante de estas formulaciones, los aglutinantes, también conocidos como excipientes, desempeñan un papel crítico en las formulaciones de tabletas y gránulos al proporcionarles la resistencia física y la forma estructural necesarias. A medida que se crean más formulaciones de tabletas y gránulos, se vuelve más importante que los formuladores utilicen los aglutinantes correctos para garantizar que logren la más alta calidad y eficiencia del producto.
Lattice® NT Celulosa microcristalina para tabletas y gránulos
Lattice® NT es un aglutinante de celulosa microcristalina desarrollado por IFF para aplicaciones industriales para crear comprimidos y gránulos. Durante varias décadas, otros productos de celulosa microcristalina de IFF, como Avicel®, han sido omnipresentes en el ámbito farmacéutico como excipiente para innumerables medicamentos en comprimido. La celulosa microcristalina Lattice® NT se obtiene de forma natural, al estar hecha a partir de contenido de celulosa alfa procedente de pulpa de madera. Esta celulosa alfa está compuesta de millones de microfibrillas que contienen regiones paracrísticas y cristalinas, denominadas a continuación regiones A y B, respectivamente.
Las regiones paracrísticas son cadenas de celulosa amorfas y flexibles, mientras que las regiones cristalinas son cadenas de celulosa rígidas y lineales. Lattice® NT se obtiene procesando y secando las regiones cristalinas, produciendo celulosa microcristalina extremadamente porosa.
La porosidad de la estructura de celulosa microcristalina Lattice® NT combinada con su alta área superficial contribuye a un uso altamente eficaz como aglutinante y auxiliar de proceso en la creación de tabletas y gránulos. A continuación se exploran más detalles sobre estas funcionalidades.
Agentes de unión y excipientes
Normalmente, los principios activos se combinan con aglutinantes y otros contenidos sólidos en los primeros pasos de la producción de comprimidos o gránulos. El diferenciador clave que hace que Lattice® NT sea un buen aglutinante y excipiente es su alta porosidad, lo que lo hace altamente compactable. Esto proporciona la flexibilidad necesaria para desarrollar comprimidos con las formas y tamaños deseados. Los aglutinantes Lattice® NT también ofrecen una mayor resistencia al comprimido, donde su alta superficie proporciona mucho más espacio para que los principios activos y los rellenos se unan y logren enlaces de hidrógeno con la estructura de celulosa. Como resultado, se producen comprimidos muy homogéneos y robustos.
Estas mismas propiedades hacen que Lattice® NT sea ideal para productos extruidos, donde funciona como aglutinante o excipiente, para llevar juntos los componentes de la formulación, proporcionando mejor forma y homogeneidad. Los aglutinantes Lattice® NT también promueven la humectación rápida y uniforme debido a su porosidad y alta superficie. Esto es útil en todos los formatos de dosis sólida para asegurar que el ingrediente activo se distribuya de manera homogénea y controlada a lo largo de la fase líquida en la que se coloca la dosis.
Ayudas de proceso
La granulación en seco y la granulación en húmedo son los métodos más comunes utilizados para crear gránulos de un tamaño deseado para la producción de tabletas. La granulación se realiza de manera que los ingredientes sólidos, que comienzan como polvos, adquieran suficiente fluidez para permitir que se viertan más fácilmente y se midan con mayor precisión en las prensas de tabletas. También se realiza para aumentar la compactación y lograr la dispersión del ingrediente activo dentro de las tabletas.
En la granulacion seca, los ingredientes sólidos se mezclan y se forman en agregados más grandes llamados pastillas. Estas pastillas luego se fuerzan a pasar por un tamiz para crear gránulos del tamaño deseado. Lattice® NT es útil como aglutinante aquí, proporcionando las propiedades antiaglomerantes necesarias para evitar que los gránulos se peguen entre sí y permitiendo una compactación precisa y eficiente.
En la granulacióntilmoérica huebda, que ye'l método preferíu pa los ingredientes activos que nun son sensibles al calor, los componentes sólidos mezclen y colóquense nun granulador de lecho fluíu que introduz gradualmente un líquidu pa ligar los polvos y inducir la granulacióntilmoérica. A medía que se añade más líquidu a la mezcla de polvos, los gránulos crecen. Síaque, si bien ye deseable un control más fino del tamañu del gránulu, a menudo ye difícil d'aconseguir. Normalmente, l'asociación ente'l volumen de líquidu y el tamañu del gránulu nun ye lineal, y siempre hay riesgu d'añadir demasiáu líquidu, convirtiendo los gránulos en una suspensión.
Lattice® NT es extremadamente eficaz como auxiliar de proceso en la granulación húmeda porque su alta superficie y gran capacidad de absorción proporcionan un mejor control sobre el tamaño de los gránulos y amplían las ventanas de procesamiento de la granulación. Lattice® NT permite que el líquido se absorba a un ritmo uniforme que se correlaciona fuertemente con el tamaño medio de los gránulos, como se muestra a continuación, lo que permite a los formuladores tener generalmente un mejor control sobre el tamaño de los gránulos.
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Además, Lattice® NT amplía la ventana de procesamiento para la granulación húmeda actuando como un amortiguador para el agua, extendiendo el punto final en el que se forma la suspensión. A continuación se muestra un gráfico que compara dos formulaciones, una con Lattice® NT-50 y otra sin él. Se utilizó un reómetro de par para evaluar la consistencia de la masa húmeda. El par se correlaciona directamente con el tamaño de los gránulos debido al aumento de la fuerza cohesiva que se obtiene al añadir agua. Como indica el gráfico, se puede absorber más agua durante un período más largo mientras se proporciona un cambio más gradual en el tamaño de los gránulos.
Grados Lattice® NT
Los aglutinantes y auxiliares de procesamiento Lattice® NT están disponibles en varios tamaños medios de partícula, siendo la opción ideal aquella cuyo tamaño medio de partícula sea aproximadamente igual al de los otros componentes sólidos de la formulación. Según aplicaciones específicas y el tamaño medio de partícula correspondiente ideal, también existen recomendaciones generales como aglutinante o auxiliar de proceso para tabletas, productos extruidos y gránulos. Aunque amplias, las dosis sugeridas para cada grado dependen en gran medida de la concentración de otros contenidos en la formulación.
| Aplicación y Función |
Grado recomendado |
Nivel de uso sugerido(%) |
| Agente aglutinante de producto extruido |
Lattice® NT-50 |
30–80 |
| Carpeta para tablet |
Lattice® NT-100
Lattice® NT-200 |
10–60 |
| Ayuda para el proceso de granulación |
Lattice® NT-20
Lattice® NT-50 |
10–15 |
Las tabletas industriales y otras formulaciones sólidas que contienen Lattice® NT también pueden beneficiarse de la inclusión de
Accelerate® DS-813, un auxiliar de disolución y desintegración a base de celulosa que reduce significativamente el tiempo y la mezcla necesarios para formar soluciones en agua. Más información sobre Accelerate® DS-813 y las mejoras que proporciona para la disolución de formulaciones sólidas como gránulos dispersables en agua se puede encontrar
aquí.
Resumen
Lattice® NT es un aglutinante de celulosa microcristalina de origen natural, también conocido como excipiente, y un auxiliar de proceso esencial para crear formulaciones sólidas de alta calidad y robustez para una variedad de aplicaciones industriales de tabletas y gránulos. Lattice® NT tiene capacidades de unión altamente efectivas debido a su alta porosidad y área superficial, lo que permite que los componentes de la formulación se cohesionen con alta fuerza y homogeneidad. Lattice® NT también puede emplearse como auxiliar de proceso para la granulacion, permitiendo un control más fino del tamaño de los gránulos y propiedades antiapelmazamiento. Haga clic abajo para solicitar hoy una muestra de un aglutinante Lattice® NT o auxiliares de proceso para su formulación de tabletas o gránulos.
