Le formulazioni chimiche e farmaceutiche solide sono state predominanti per centinaia di anni perché consentono una conservazione, manipolazione, trasporto più facili e un elevato carico di principio attivo. Sebbene le formulazioni solide siano oggi principalmente associate all'industria farmaceutica attraverso pillole e compresse, diverse altre industrie stanno sfruttando questi formati per ottenere vantaggi in termini di convenienza e sostenibilità.

Ad esempio, compresse e granuli sono formati comunemente utilizzati per il trattamento dell'acqua, la disinfezione, la pulizia domestica, i prodotti fertilizzanti e altro ancora. In tutti i casi, queste formulazioni solide riducono il peso della spedizione e l'imballaggio più pesante necessario per spedire le loro controparti liquide. Pertanto, c'è stato un recente aumento delle formulazioni solide.

Mentre il principio attivo è senza dubbio il componente più importante di queste formulazioni, i leganti, noti anche come eccipienti, svolgono un ruolo fondamentale nelle formulazioni di compresse e granuli fornendo la resistenza fisica e la forma strutturale necessarie. Con la creazione di un numero crescente di formulazioni di compresse e granuli, diventa sempre più importante che i formulatori utilizzino i leganti giusti per garantire la massima qualità ed efficienza del prodotto.

Lattice® NT Cellulosa Microcristallina per Compresse e Granuli

Lattice® NT è un legante a base di cellulosa microcristallina sviluppato da IFF per applicazioni industriali per creare compresse e granuli. Per diversi decenni, altri prodotti IFF a base di cellulosa microcristallina, come Avicel®, sono stati onnipresenti nel settore farmaceutico come eccipienti per innumerevoli farmaci in compresse. La cellulosa microcristallina Lattice® NT è di origine naturale, essendo prodotta da contenuto di cellulosa alfa derivato dalla polpa di legno. Questa cellulosa alfa è composta da milioni di microfibrille che contengono regioni paracristalline e cristalline, indicate di seguito rispettivamente come regioni A e B.
 
Le regioni paracristalline sono catene di cellulosa amorfe e flessibili, mentre le regioni cristalline sono catene di cellulosa rigide e lineari. Lattice® NT si ottiene elaborando e asciugando le regioni cristalline, producendo una cellulosa microcristallina estremamente porosa.
 

La porositât de la struttura di cellulosa microcristallina Lattice® NT combinade cun la sô alte surface à un contributo a un utilizzo molto efficace come legante e ausiliario di processo nella creazion di compresse e granuli. Detagli aggiuntivi su chestis funzionalitâts a son esplorâts di sôt.

Leganti ed eccipienti

Tipicamente, i principi attivi vengono combinati con leganti e altri contenuti solidi nei primi passaggi della produzione di compresse o granuli. Il fattore chiave che rende Lattice® NT un buon legante ed eccipiente è la sua elevata porosità, che lo rende altamente comprimibile. Ciò fornisce la flessibilità necessaria per sviluppare compresse con forme e dimensioni desiderate. I leganti Lattice® NT offrono anche una maggiore resistenza alla compressa, poiché la loro elevata superficie fornisce molto più spazio affinché i principi attivi e i riempitivi si leghino e raggiungano legami a idrogeno con la struttura cellulosa. Di conseguenza, vengono create compresse altamente omogenee e robuste.

Queste stesse proprietà rendono Lattice® NT ideale per prodotti estrusi, dove funziona come legante o eccipiente, per unire insieme i componenti della formulazione, garantendo una migliore forma e omogeneità. I leganti Lattice® NT favoriscono anche un’umidificazione rapida e uniforme grazie alla loro porosità e all’ampia superficie. Questo è utile in tutti i formati a dose solida per garantire che il principio attivo venga distribuito in modo omogeneo e controllato nella fase liquida in cui viene posta la dose.

Ausili di processo

La granulazione a secco e la granulazione a umido sono i metodi più comuni utilizzati per creare granuli di dimensioni desiderate per la produzione di compresse. La granulazione viene eseguita in modo che gli ingredienti solidi, che iniziano come polveri, acquisiscano sufficiente scorrevolezza per permetterne un più facile trasferimento e una misurazione più accurata nelle presse per compresse. Viene inoltre effettuata per aumentare la compattazione e ottenere una dispersione degli ingredienti attivi all'interno delle compresse.

Nella granulazione a secco, gli ingredienti solidi vengono miscelati e trasformati in aggregati più grandi chiamati blocchi. Questi blocchi vengono poi passati attraverso un setaccio per creare granuli della dimensione desiderata. Lattice® NT è utile come legante in questo caso, fornendo le proprietà antiagglomeranti necessarie per evitare che i granuli si attacchino tra loro e per permettere una compattazione accurata ed efficiente.

Nella granulazione umida, che è il metodo preferito per gli ingredienti attivi non sensibili al calore, gli ingredienti solidi vengono miscelati e inseriti in un granulatore a letto fluido che introduce gradualmente un liquido per legare insieme le polveri e favorire la granulazione. Man mano che si aggiunge più liquido alla miscela di polveri, i granuli aumentano di dimensione. Tuttavia, sebbene sia auspicabile un controllo più preciso della dimensione dei granuli, spesso è difficile da ottenere. Di solito, l'associazione tra il volume di liquido e la dimensione dei granuli non è lineare e c'è sempre il rischio di aggiungere troppo liquido, trasformando i granuli in una sospensione.

Lattice® NT è estremamente efficace come ausilio nel processo di granulazione umida perché la sua elevata superficie e la grande capacità assorbente offrono un migliore controllo sulle dimensioni delle granule ed estendono le finestre di lavorazione della granulazione. Lattice® NT consente al liquido di essere assorbito a un ritmo costante che correla fortemente con la dimensione media delle granule, come mostrato di seguito, permettendo ai formulatori di avere generalmente un migliore controllo sulle dimensioni delle granule.
 

Inoltre, Lattice® NT amplia la finestra di lavorazione per la granulazione umida agendo come tampone per l'acqua, estendendo il punto finale in cui si forma la sospensione. Di seguito è riportato un grafico che confronta due formulazioni, una con Lattice® NT-50 e una senza. È stato utilizzato un reometro a coppia per valutare la consistenza della massa umida. La coppia è direttamente correlata alla dimensione dei granuli a causa dell'aumento della resistenza coesiva ottenuta quando viene aggiunta acqua. Come indicato dal grafico, più acqua può essere assorbita per un periodo più lungo fornendo un cambiamento più graduale nella dimensione dei granuli.
 

Gradi Lattice® NT

I leganti e gli ausilii di processo Lattice® NT sono disponibili in diverse dimensioni medie delle particelle, dove l'opzione ideale è quella con una dimensione media delle particelle approssimativamente uguale agli altri componenti solidi nella formulazione. In base a specifiche applicazioni e alla dimensione media corrispondente ideale, ci sono anche raccomandazioni generali come legante o ausilio di processo per compresse, prodotti estrusi e granuli. Sebbene ampio, il livello di utilizzo suggerito per ciascun grado dipende fortemente dalla concentrazione degli altri componenti nella formulazione.
 

Voto	Dimensione media delle particelle (µm)
Lattice® NT-20	20
Lattice® NT-50	50
Lattice® NT-100	100
Lattice® NT-200	200

 

Applicazione e Funzione	Livello consigliato	Livello d'uso suggerito (%)
Legante per prodotto estruso	Lattice® NT-50	30–80
Raccoglitore per blocchi	Lattice® NT-100 Lattice® NT-200	10–60
Aiuto al processo di granolazione	Lattice® NT-20 Lattice® NT-50	10–15

Le compresse industriali e altre formulazioni solide contenenti Lattice® NT possono anche beneficiare dell’inclusione di Accelerate® DS-813, un ausilio alla dissoluzione e alla disintegrazione a base di cellulosa che riduce significativamente il tempo e la miscelazione necessari per formare soluzioni in acqua. Ulteriori informazioni su Accelerate® DS-813 e sui miglioramenti che apporta alla dissoluzione di formulazioni solide come i granuli dispersibili in acqua possono essere trovate qui.

Sommario

Lattice® NT è un legante di cellulosa microcristallina di origine naturale, noto anche come eccipiente, e un ausilio di processo essenziale per creare formulazioni solide di alta qualità e robuste per una varietà di applicazioni industriali di compresse e granuli. Lattice® NT possiede elevate capacità leganti grazie alla sua alta porosità e superficie, permettendo ai componenti della formulazione di coalescere con grande resistenza e omogeneità. Lattice® NT può essere utilizzato anche come ausilio di processo per la granulazione, consentendo un controllo più accurato delle dimensioni dei granuli e proprietà anti-agglomeranti. Clicca qui sotto per richiedere oggi un campione di legante Lattice® NT o ausili di processo per la tua formulazione di compresse o granuli.