Les formulations chimiques et pharmaceutiques solides sont prédominantes depuis des centaines d'années car elles permettent un stockage, une manutention et un transport plus faciles, ainsi qu'une forte charge en principe actif. Alors que les formulations solides sont aujourd'hui principalement associées à l'industrie pharmaceutique par le biais de pilules et de comprimés, plusieurs autres industries exploitent ces formats pour bénéficier de commodité et de durabilité.

Par exemple, les comprimés et les granulés sont des formats couramment utilisés pour le traitement de l'eau, la désinfection, le nettoyage domestique, les produits fertilisants, et plus encore. Dans tous les cas, ces formulations solides réduisent le poids de transport et l'emballage plus volumineux nécessaire pour expédier leurs équivalents liquides. Par conséquent, il y a eu une augmentation récente des formulations solides.

Bien que l'ingrédient actif soit sans doute le composant le plus important de ces formulations, les liants, également appelés excipients, jouent un rôle crucial dans les formulations de comprimés et de granulés en leur fournissant la solidité physique et la forme structurelle requises. À mesure que de nouvelles formulations de comprimés et de granulés sont créées, il devient de plus en plus important que les formulatrices utilisent les bons liants pour garantir qu'elles atteignent la plus haute qualité et efficacité du produit.

Cellulose microcristalline Lattice® NT pour comprimés et granulés

Lattice® NT est un liant à base de cellulose microcristalline développé par IFF pour les applications industrielles afin de créer des comprimés et des granules. Depuis plusieurs décennies, d'autres produits en cellulose microcristalline d'IFF, tels qu'Avicel®, sont omniprésents dans le domaine pharmaceutique en tant qu'excipients pour d'innombrables médicaments sous forme de comprimés. La cellulose microcristalline Lattice® NT est d'origine naturelle, étant fabriquée à partir de cellulose alpha provenant de la pulpe de bois. Cette cellulose alpha est composée de millions de microfibrilles contenant des régions paracristallines et cristallines, désignées ci-dessous comme régions A et B, respectivement.
 
Les régions paracristallines sont des chaînes de cellulose amorphes et flexibles, tandis que les régions cristallines sont des chaînes de cellulose rigides et linéaires. Lattice® NT est obtenu en traitant et en séchant les régions cristallines, produisant une cellulose microcristalline extrêmement poreuse.
 

La porosité de la structure de cellulose microcristalline Lattice® NT, combinée à sa grande surface, contribue à une utilisation très efficace en tant que liant et auxiliaire de procédé dans la fabrication de comprimés et de granulés. Des détails supplémentaires sur ces fonctionnalités sont explorés ci-dessous.

Liants et excipients

Typiquement, les ingrédients actifs sont combinés avec des liants et d'autres contenus solides dans les premières étapes de la production de comprimés ou de granules. La caractéristique clé qui fait de Lattice® NT un bon liant et excipient est sa grande porosité, ce qui le rend très compactable. Cela fournit la flexibilité nécessaire pour développer des comprimés avec les formes et tailles désirées. Les liants Lattice® NT offrent également une résistance accrue au comprimé, où leur grande surface fournit beaucoup plus d'espace pour que les ingrédients actifs et les excipients se lient et réalisent des liaisons hydrogène avec la structure de la cellulose. En conséquence, des comprimés très homogènes et robustes sont obtenus.

Ces mêmes propriétés font de Lattice® NT un produit idéal pour les produits extrudés, où il agit comme liant ou excipient, pour réunir les composants de la formulation, en offrant une meilleure forme et homogénéité. Les liants Lattice® NT favorisent également un mouillage rapide et uniforme grâce à leur porosité et à leur grande surface. Cela est utile dans tous les formats à dose solide pour garantir que le principe actif soit distribué de manière homogène et contrôlée dans la phase liquide dans laquelle la dose est placée.

Aides au processus

La granulation sèche et la granulation humide sont les méthodes les plus couramment utilisées pour créer des granules de taille souhaitée pour la production de comprimés. La granulation est effectuée de manière à ce que les ingrédients solides, qui commencent sous forme de poudres, acquièrent une fluidité suffisante pour permettre de les verser plus facilement et de les mesurer plus précisément dans les presses à comprimés. Elle est également réalisée pour augmenter la compaction et assurer la dispersion des ingrédients actifs dans les comprimés.

Dans la granulation à sec, les ingrédients solides sont mélangés et formés en agrégats plus grands appelés pastilles. Ces pastilles sont ensuite forcées à travers un tamis pour créer des granulés de la taille souhaitée. Lattice® NT est utile en tant que liant ici, fournissant les propriétés antiagglomérantes nécessaires pour empêcher les granulés de coller ensemble et permettre une compression précise et efficace.

Dans la granulation humide, qui est la méthode préférée pour les principes actifs qui ne sont pas sensibles à la chaleur, les ingrédients solides sont mélangés et placés dans un granulateur à lit fluidisé qui introduit progressivement un liquide pour lier les poudres entre elles et induire la granulation. À mesure que plus de liquide est ajouté au mélange de poudre, les granules deviennent plus gros. Cependant, bien qu'un contrôle plus précis de la taille des granules soit souhaitable, il est souvent difficile à réaliser. En général, la relation entre le volume de liquide et la taille des granules n'est pas linéaire, et il y a toujours un risque d'ajouter trop de liquide, transformant les granules en bouillie.

Lattice® NT est extrêmement efficace en tant qu'adjuvant de procédé dans la granulation humide car sa grande surface et sa grande capacité d'absorption permettent un meilleur contrôle de la taille des granules et étendent les fenêtres de traitement de la granulation. Lattice® NT permet au liquide d'être absorbé à un rythme uniforme qui corrèle fortement avec la taille moyenne des granules, comme indiqué ci-dessous, permettant aux formulateurs de mieux contrôler la taille des granules.
 

De plus, Lattice® NT élargit la fenêtre de traitement pour la granulation humide en agissant comme un tampon pour l'eau, prolongeant le point final auquel la formation de boue se produit. Ci-dessous se trouve un graphique comparant deux formulations, l'une avec Lattice® NT-50 et l'autre sans. Un rhéomètre de couple a été utilisé pour évaluer la consistance de la masse humide. Le couple est directement corrélé à la taille des granulés en raison de l'augmentation de la cohésion obtenue lorsque l'eau est ajoutée. Comme l'indique le graphique, plus d'eau peut être absorbée sur une période plus longue tout en offrant un changement plus progressif de la taille des granulés.
 

Grades Lattice® NT

Les liants et auxiliaires de traitement Lattice® NT sont disponibles en différentes tailles de particules moyennes, l'option idéale étant celle dont la taille de particule moyenne est approximativement égale à celle des autres composants solides dans la formulation. En fonction des applications spécifiques et de la taille de particule moyenne correspondante idéale, il existe également des recommandations générales en tant que liant ou auxiliaire de traitement pour les comprimés, les produits extrudés et les granulés. Bien qu'elles soient générales, les doses suggérées pour chaque grade dépendent fortement de la concentration des autres composants dans la formulation.
 

Note	Taille moyenne des particules (µm)
Lattice® NT-20	20
Lattice® NT-50	50
Lattice® NT-100	100
Lattice® NT-200	200

 

Application et Fonction	Niveau recommandé	Niveau d'utilisation suggéré (%)
Liant pour produit extrudé	Lattice® NT-50	30–80
Liant pour comprimés	Lattice® NT-100 Lattice® NT-200	10–60
Aide au processus de granulation	Lattice® NT-20 Lattice® NT-50	10–15

Les comprimés industriels et autres formulations solides contenant Lattice® NT peuvent également bénéficier de l'ajout de Accelerate® DS-813, un agent de dissolution et de désintégration à base de cellulose qui réduit considérablement le temps et le mélange nécessaires pour former des solutions dans l'eau. Plus d'informations sur Accelerate® DS-813 et les améliorations qu'il apporte à la dissolution des formulations solides telles que les granulés dispersibles dans l'eau sont disponibles ici.

Résumé

Lattice® NT est un liant de cellulose microcristalline d'origine naturelle, également connu sous le nom d'excipient, et un agent de procédé essentiel pour créer des formulations solides de haute qualité et robustes pour diverses applications industrielles de comprimés et de granulés. Lattice® NT possède des capacités de liaison très efficaces grâce à sa haute porosité et sa surface, permettant aux composants de la formulation de se coaguler avec une grande résistance et homogénéité. Lattice® NT peut également être utilisé comme agent de procédé pour la granulation, permettant un contrôle plus fin de la taille des granulés et des propriétés anti-agglomérantes. Cliquez ci-dessous pour demander un échantillon de liant Lattice® NT ou d'agents de procédé pour votre formulation de comprimés ou de granulés dès aujourd'hui.