Feste chemische und pharmazeutische Formulierungen dominieren seit Hunderten von Jahren, da sie eine einfachere Lagerung, Handhabung, Transport und eine hohe Wirkstoffbeladung ermöglichen. Während feste Formulierungen heute am häufigsten mit der pharmazeutischen Industrie in Verbindung gebracht und durch Pillen und Tabletten verwendet werden, nutzen mehrere andere Industrien diese Formate, um Vorteile in Bezug auf Bequemlichkeit und Nachhaltigkeit zu erzielen.

Zum Beispiel werden Tabletten und Granulate häufig für Wasseraufbereitung, Desinfektion, Haushaltsreinigung, Düngemittelprodukte und mehr verwendet. In allen Fällen verringern diese festen Formulierungen das Versandgewicht und die schwerere Verpackung, die für den Versand ihrer flüssigen Pendants erforderlich wäre. Daher hat die Verwendung fester Formulierungen in letzter Zeit zugenommen.

Während der Wirkstoff zweifellos die wichtigste Komponente dieser Formulierungen ist, spielen Bindemittel, auch bekannt als Hilfsstoffe, eine entscheidende Rolle in Tabletten- und Granulatformulierungen, indem sie ihnen die erforderliche physikalische Festigkeit und strukturelle Form verleihen. Da immer mehr Tabletten- und Granulatformulierungen entwickelt werden, wird es immer wichtiger, dass Formulierer die richtigen Bindemittel verwenden, um die höchste Produktqualität und Effizienz zu gewährleisten.

Lattice® NT mikrokristalline Cellulose für Tabletten und Granulate

Lattice® NT ist ein mikrokrystalliner Cellulosebinder, der von IFF für industrielle Anwendungen zur Herstellung von Tabletten und Granulaten entwickelt wurde. Seit mehreren Jahrzehnten sind andere mikrokrystalline Celluloseprodukte von IFF, wie Avicel®, in der Pharmaindustrie als Hilfsstoff für unzählige Tablettenmedikamente allgegenwärtig. Lattice® NT mikrokrystalline Cellulose ist natürlich gewonnen, da sie aus Alpha-Cellulose hergestellt wird, die aus Holzbrei stammt. Diese Alpha-Cellulose besteht aus Millionen von Mikrofibrillen, die parakristalline und kristalline Bereiche enthalten, die unten als Bereiche A bzw. B bezeichnet werden.
 
Die parakristallinen Bereiche bestehen aus amorphen, flexiblen Celluloseketten, während die kristallinen Bereiche aus starren, linearen Celluloseketten bestehen. Lattice® NT wird durch Verarbeitung und Trocknung der kristallinen Bereiche gewonnen, wodurch extrem poröse mikrokrystalline Cellulose entsteht.
 

Die Porosität der Lattice® NT mikrokristallinen Zellulose-Struktur in Kombination mit ihrer hohen Oberfläche trägt zur hochwirksamen Nutzung als Bindemittel und Prozesshilfe bei der Herstellung von Tabletten und Granulaten bei. Weitere Details zu diesen Funktionalitäten werden im Folgenden erläutert.

Bindemittel und Hilfsstoffe

Typischerweise werden Wirkstoffe in den ersten Schritten der Herstellung von Tabletten oder Granulaten mit Bindemitteln und anderem festen Inhalt kombiniert. Der entscheidende Unterschied, der Lattice® NT zu einem guten Bindemittel und Hilfsstoff macht, ist seine hohe Porosität, die es stark komprimierbar macht. Dies bietet die notwendige Flexibilität, um Tabletten mit den gewünschten Formen und Größen zu entwickeln. Lattice® NT Bindemittel bieten auch eine erhöhte Festigkeit der Tablette, wobei ihre große Oberfläche viel mehr Raum für Wirkstoffe und Füllstoffe bietet, um sich zu binden und Wasserstoffbrücken mit der Zellulosestruktur zu bilden. Infolgedessen werden hochgradig homogene und robuste Tabletten hergestellt.

Diese gleichen Eigenschaften machen Lattice® NT ideal für extrudierte Produkte, wo es als Bindemittel oder Hilfsstoff fungiert, um Komponenten der Formulierung zusammenzuführen und eine bessere Form und Homogenität zu gewährleisten. Lattice® NT Bindemittel fördern auch eine schnelle und gleichmäßige Benetzung aufgrund ihrer Porosität und großen Oberfläche. Dies ist in allen festen Darreichungsformen nützlich, um sicherzustellen, dass der Wirkstoff gleichmäßig und kontrolliert in der Flüssigphase verteilt wird, in der die Dosis platziert wird.

Prozesshilfen

Trockengranulation und Nassgranulation sind die gebräuchlichsten Methoden, um Granulate einer gewünschten Größe für die Tablettenherstellung zu erzeugen. Die Granulation erfolgt so, dass die festen Bestandteile, die als Pulver beginnen, genug Fließfähigkeit erhalten, um einfacher gegossen und genauer in Tablettenpressen dosiert werden zu können. Sie dient auch dazu, die Kompaktierung zu erhöhen und die Verteilung des Wirkstoffs in den Tabletten zu erreichen.

Bei der trockenen Granulation werden die festen Bestandteile gemischt und zu größeren Aggregaten, sogenannten Slugs, geformt. Diese Slugs werden dann durch ein Sieb gepresst, um Granulate der gewünschten Größe zu erzeugen. Lattice® NT ist hier als Bindemittel nützlich und bietet die erforderlichen Fließfähigkeits- und Antiverklumpungseigenschaften, um ein Zusammenkleben der Granulate zu verhindern und eine genaue und effiziente Kompaktierung zu ermöglichen.

Bei der Nassgranulation, die die bevorzugte Methode für Wirkstoffe ist, die nicht hitzeempfindlich sind, werden die festen Bestandteile gemischt und in einen Wirbelschichtgranulator gegeben, der nach und nach eine Flüssigkeit zuführt, um die Pulver zu binden und die Granulation einzuleiten. Wenn der Flüssigkeitsanteil in der Pulvermischung erhöht wird, wachsen die Granulate. Während eine genauere Kontrolle der Granulatgröße wünschenswert ist, ist sie jedoch oft schwer zu erreichen. In der Regel ist die Beziehung zwischen Flüssigkeitsmenge und Granulatgröße nicht linear, und es besteht stets das Risiko, zu viel Flüssigkeit hinzuzufügen, wodurch die Granulate zu einer Suspension werden.

Lattice® NT ist als Prozesshilfe bei der Nassgranulation äußerst wirksam, da seine große Oberfläche und hohe Aufnahmekapazität eine bessere Kontrolle über die Granulatgröße ermöglichen und die Granulationsverarbeitungsfenster erweitern. Lattice® NT ermöglicht es, dass Flüssigkeit gleichmäßig aufgenommen wird, was stark mit der mittleren Granulatgröße korreliert, wie unten gezeigt, wodurch die Formulierer im Allgemeinen eine bessere Kontrolle über die Granulatgröße haben.
 

Darüber hinaus erweitert Lattice® NT das Verarbeitungsfenster für die Nassgranulierung, indem es als Puffer für Wasser wirkt und den Endpunkt, an dem Schlammbildung auftritt, verlängert. Unten ist ein Diagramm, das zwei Formulierungen vergleicht, eine mit Lattice® NT-50 und eine ohne. Ein Drehmoment-Rheometer wurde verwendet, um die Konsistenz der Nassmasse zu bewerten. Das Drehmoment korreliert direkt mit der Granulatgröße aufgrund der erhöhten Kohäsionskraft, die beim Hinzufügen von Wasser entsteht. Wie durch das Diagramm gezeigt, kann über einen längeren Zeitraum mehr Wasser aufgenommen werden, während eine allmählichere Veränderung der Granulatgröße gewährleistet wird.
 

Lattice® NT Noten

Lattice® NT Bindemittel und Verarbeitungshilfen sind in verschiedenen mittleren Partikelgrößen erhältlich, wobei die ideale Option diejenige ist, deren mittlere Partikelgröße ungefähr der der anderen festen Bestandteile der Formulierung entspricht. Je nach spezifischer Anwendung und der idealen entsprechenden mittleren Partikelgröße gibt es auch allgemeine Empfehlungen als Bindemittel oder Verarbeitungshilfe für Tabletten, extrudierte Produkte und Granulate. Obwohl breit gefächert, hängt die empfohlene Einsatzmenge für jede Sorte stark von der Konzentration anderer Bestandteile in der Formulierung ab.
 

Note	Durchschnittliche Partikelgröße (µm)
Lattice® NT-20	20
Lattice® NT-50	50
Lattice® NT-100	100
Lattice® NT-200	200

 

Anwendung und Funktion	Empfohlene Note	Vorgeschlagener Nutzungsgrad (%)
Extrudierter Produktbinder	Lattice® NT-50	30–80
Tablettenbehälter	Lattice® NT-100 Lattice® NT-200	10–60
Granulierhilfe	Lattice® NT-20 Lattice® NT-50	10–15

Industrietabletten und andere feste Darreichungsformen, die Lattice® NT enthalten, können ebenfalls von der Zugabe von Accelerate® DS-813 profitieren, einem cellulosabasierten Hilfsstoff für Auflösung und Zerfall, der die Zeit und das Mischen zur Bildung von Lösungen in Wasser erheblich reduziert. Weitere Informationen zu Accelerate® DS-813 und den Verbesserungen, die es für die Auflösung von festen Darreichungsformen wie wasserdispergierbaren Granulaten bietet, finden Sie hier.

Zusammenfassung

Lattice® NT ist ein natürlich abgeleiteter mikrokrystalliner Cellulosebinder, auch bekannt als Hilfsstoff, und ein Prozesshilfsmittel, das für die Herstellung hochwertiger, robuster Feststoffformulierungen für eine Vielzahl industrieller Tabletten- und Granulanwendungen unverzichtbar ist. Lattice® NT verfügt über hochwirksame Bindefähigkeiten aufgrund seiner hohen Porosität und Oberfläche, die es den Formulierungskomponenten ermöglichen, mit hoher Festigkeit und Homogenität zusammenzuschmelzen. Lattice® NT kann auch als Prozesshilfsmittel für die Granulation verwendet werden, wodurch eine feinere Granulatgrößenkontrolle und Anti-Verklumpungseigenschaften ermöglicht werden. Klicken Sie unten, um noch heute eine Probe eines Lattice® NT-Binders oder Prozesshilfsmittels für Ihre Tabletten- oder Granulatformulierung anzufordern.